伐地那非（盐酸伐地那非），为5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制药，是治疗男性勃起功能障碍药物之一，口服该药可有效改善勃起质量与持续时间，提高勃起功能障碍男性患者的性生活成功率；还可用于动脉性肺动脉高压的治疗。
面色潮热是该药常见不良反应，另外消化不良、恶心、眩晕、鼻炎等不良反应较常见，不常见反应有面部水肿、高血压、肝功能异常、肌痛等症状，罕见反应有喉部水肿、心肌缺血、鼻出血、听力下降等症状。禁用于对该药的任何成分（活性或辅料）有过敏症状的患者、服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者等。儿童、孕妇、哺乳妇女不适用，老年患者、肝功能不全者及肾功能不全/透析者需慎用。
伐地那非主要剂型为片剂，且未被纳入医保。拜耳集团在西地那非结构的基础上，通过“环-环BOBBIN替换”的原理，成功开发了伐地那非，并于2003年首次上市。2004年11月，伐地那非在中国上市。
医学用途
适应证
用法与用量
制剂与规格
5mg、10mg、20mg。
药理机制
伐地那非为一种分解cGMP的特异性5型磷酸二酯酶的选择性抑制药。当性刺激引起局部一氧化氮（NO）释放时，该药可抑制PDE5活性，保持海绵体内环磷酸鸟苷（cGMP）处于较高水平，保持平滑肌松弛，血液流入海绵体而维持勃起状态。在没有性刺激时，推荐剂量不起作用。对器质性或心理性勃起功能障碍患者性刺激引起的勃起有改善效应。其作用与剂量有关。服药后30分钟内生效，约2小时最强，药效可持续4小时。
药代动力学
伐地那非口服迅速吸收，血药达峰时间（tmax）为30~120分钟（平均60分钟）。由于显著的首关消除，口服生物利用度约为15%。在推荐剂量5~20mg范围内，口服后，AUC和血药浓度峰值（Cmax）与剂量成正比。高脂饮食可降低该药的吸收速率、tmax延长，Cmax降低，但AUC不受影响。分布容积为208L。伐地那非及其主要活动性代谢物（M1）与人血浆蛋白结合率约为95%，这种结合和药物总浓度无关且可逆。精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。
该药主要通过肝脏酶系CYP3A4同工酶代谢，小部分通过cyp2c9同工酶代谢。体内主要代谢产物来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基，然后M1继续代谢，其血浆消除半衰期与原药相似，约为4小时。体循环中，部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷，约占原型的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的对磷酸二酯酶选择性抑制作用，在体外试验中，M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%，占药效的7%。
伐地那非在体内的总清除率56L/h，其终末消除半衰期为4~5小时。口服后，该药以代谢物形式排泄，大部分通过粪便（91%~95%），小部分通过尿液（2%~6%）排泄。老年人对该药的非肝脏清除率显著降低；重度肾损害者（肌酐清除率\u003c30ml/min）及轻至中度肝损害患者（Child-Pugh分级A和B），该药的清除率有所降低。
风险与禁忌
禁忌证
不良反应
该药发生的不良反应通常呈一过性，为轻至中度。
该药上市后，服用伐地那非进行性活动时，曾报道心肌梗死的发生，但无法确定心肌梗死与伐地那非，或与性活动，或与患者潜在的心血管疾病，或与这些因素的综合作用直接相关。
药物相互作用
特殊人群用药
注意事项
历史
1998年，磷酸二酯酶5抑制剂西地那非由辉瑞公司成功上市。之后，拜耳集团在西地那非结构的基础上，通过“环-环骨架替换”的原理，成功开发伐地那非。德国拜耳公司以结构改变最小原则，将西地那非骨架吡唑[4,3-d]并嘧啶环中的一个氮移位，变成咪唑[5,1-f]并[1,2,4]三嗪酮骨架，结构的其余部分几乎未变。
使用情况
2003年，伐地那非首次上市。2004年11月，拜耳的伐地那非（艾力达）在中国上市，具有起效非常快的特点。
据报道，伐地那非2015年时全球销售额还不到10亿美元，但2018年销售额已突破10亿美元达12.49亿美元。随着伐地那非进入中国市场及其他亚太国家，预计此药全球市场销售额将达15亿美元或更高。
米内网数据显示，2020年在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心及乡镇卫生院终端和中国城市实体药店终端，中国产西地那非、他达拉非及伐地那非合计销售额已超过35亿元人民币。
化学信息
专利
参考资料
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国家医疗保障.国家医保服务平台.2024-05-27
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什么是血药浓度达峰时间.国家药品监督管理局.2024-06-05
70多亿美元 5年后全球抗ED药继续上扬.医药经济报.2024-05-27
百亿市场激战 抗ED格局大洗牌.医药经济报.2024-05-27