托司琼(Tropisetron)为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。抗癌药物或放疗可激发小肠黏膜的嗜铬细胞瘤释放5-HT3,诱导呕吐反射,造成恶心和呕吐。本品的双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递,从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。口服吸收好,3小时内达血浆峰浓度。因为存在饱和首关效应,有剂量依赖性,食物能延缓其吸收。蛋白结合率为71%。
托司琼(Tropisetron)为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。抗癌药物或放疗可激发小肠黏膜的嗜铬细胞瘤释放5-HT3,诱导呕吐反射,造成恶心和呕吐。本品的双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递,从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。口服吸收好,3小时内达血浆峰浓度。因为存在饱和首关效应,有剂量依赖性,食物能延缓其吸收。蛋白结合率为71%。