非达霉素是一种大环内类抗生素,其作用机理新颖,主要是通过抑制细菌的核糖核酸聚合酶而产生迅速的抗难治梭状芽孢杆菌感染(CDI)作用。
基本介绍
非达霉素(fidaxomicin,Dificid)
由Optimer公司研发的非达霉素于2011年5月27日获美国食品药品监督管理局批准。
其治疗CDI优于现有药物。非达霉素的安全性和有效性经2项大型多中心、随机、双盲、活性药物对照临床试验验证。非达霉素常见不良反应有恶心、呕吐、头疼、胃痛及痢疾等。
化学性质:本品系德干高原游动放线菌( Actinoplans deccanensis)或桔橙指孢囊菌(指孢囊菌属 aurantiacum)发酵产物,属于新18元大环内酯化合物。分子量1058.04,分子式C32H74C12O18,在体内可生成仍具活性的代谢物OP-1118。
抗菌作用机制:本品通过与RNA多聚酶结合抑制细菌增殖,大多数RNA酶有五个亚单位组成,由(α2ββ‘ω)组成核心催化酶,另一个是б亚单位,负责启动子识别,由于CD中的б亚单位不同于其它细菌株,迄今,体外研究中未见其与其它抗菌药物交叉耐药。