替硝唑(硝基咪唑类抗厌氧菌、抗滴虫药物)

替硝唑（Tinidazole），硝基咪唑类药物。对各种常见的致病厌氧菌和滴虫性阴道炎均有明显的杀灭作用，活性较甲硝唑强2~4倍，对阿米巴虫痢疾和肠道外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当，而毒副作用明显比甲硝唑小。主要用于各种厌氧菌感染，如败血症，骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎，皮肤蜂窝织炎、牙周感染及术后伤口感染；用于放射性肠炎直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防；用于肠道及肠外阿米巴病，阴道滴虫病﹑贾第鞭毛虫病等的治疗；也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。

替硝唑的不良反应少见而轻微。常见的有恶心、呕吐、食欲下降、口腔异味及阴道念珠菌病感染等。服药期间或停药1周后不可饮酒，否则引起双硫仑样反应：呕吐、面部潮红、腹部痉挛等。其可通过胎盘进人胎儿血循环，故妊娠早期禁用，妊娠中、晚期及哺乳期慎用。有血液病史者及器质性神经系统疾病患者、对硝基咪唑类过敏者、12岁以下儿童禁用。

替硝唑制剂包括片剂、胶囊、注射剂、栓剂、泡腾片、含漱剂等多种剂型，为医保甲类和医保乙类药。

医学用途

适应症

用法用量

制剂与规格

药理机制

替硝唑为甲硝唑的乙磺酞基衍生物，与甲硝唑同属硝基咪唑类化合物，结构与甲硝唑相似，抗微生物作用机制与甲硝唑基本相仿，抗原虫和抗厌氧菌的活性比甲硝唑强。

药代动力学

与甲硝唑相比，替硝唑吸收快，血药浓度较高，持续时间较长。药物的血浆t1/2为12~14h，口服1次，有效血药浓度可维持72h。体内分布广泛，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高。

吸收

分布

代谢和排泄

该药在肝脏中代谢，原形药物及代谢产物主要从尿排出，少量从粪便排出。替硝唑排泄缓慢，t1/2β为11.6~13.3小时，平均12.6小时。肾功能不全者的药动学参数不变。

风险与禁忌

不良反应

药物相互作用

耐药性

特殊人群用药

禁忌症

注意事项

风险提示

历史

替硝唑是常见的硝基咪唑类抗菌药，其研发史可追溯到20世纪50年代初，人们从肠系膜诺卡菌病（诺卡氏菌属 mesenterica)和肉桂链霉菌（链霉菌属 eurocidicus）发酵产物中提取到具有抗菌活性的2-硝基咪唑（氮霉素)。后来法国罗纳普朗克（Rhone-Poulenc)公司的研究人员在全合成5-硝基咪唑(2-硝基咪唑同分异构体）衍生物的过程中，发现了抗原虫活性更强的甲硝唑，进一步评价显示具有很强的抗专性厌氧菌活性，最终开发成药并得到广泛应用。20世纪60年代，美国辉瑞（辉瑞公司）公司进一步研制出硝基咪唑衍生物替硝唑，其药理学作用与甲硝唑类似，但疗效更高，给药间隔延长，疗程缩短、副作用更小。