茶苯海明

茶苯海明(英文名:Dimenhydrinate),为苯海拉明与y-氨茶碱的复盐,具有抗组织胺的效果,但比苯海拉明弱,临床上主要用其治疗晕动症;对妊娠梅尼埃病、放射线治疗等引起的恶心、呕吐、眩晕也有一定效果。

该药长期使用可能引起造血系统疾病,大剂量服用可产生嗜睡、头晕,偶有药疹发生。

茶苯海明主要剂型为片剂,给药方式为口服,茶苯海明片属于医保乙类药物。

医学用途

适应证

用法用量

成人

口服,预防晕动病一次50mg,于乘车、船、飞机前0.5~1小时服,必要时可重复1次;抗过敏成人一次50mg,一日2~3次。

儿童

口服1~6岁,一次12.5~25mg,一日2~3次;7~12岁,一次25~50mg,一日2~3次。

制剂与规格

茶苯海明片:(1)25mg;(2)50mg。

药理机制

茶苯海明为苯海拉明与y-氨茶碱的复盐,具有抗组胺作用,可抑制血管渗出,减轻组织水肿,并有镇静和镇吐作用。该药口服后在胃肠道吸收迅速而完全。抗组胺效应比苯海拉明弱,但有较强的抗晕动作用,能防治因乘车、船、飞机引起的恶心、呕吐、眩晕等,也可防治因手术、药物引起的呕吐和妊娠呕吐

药代动力学

口服后吸收迅速且完全,15~60分钟起效,作用可持续3~6小时,清除相半衰期(t1/2)4~6小时,血浆蛋白结合率较高。主要在肝脏代谢,肝功能不全的患者服用该药,可在体内产生蓄积,应予减量。

风险与禁忌

不良反应

注意事项

特殊人群用药

禁忌证

药物相互作用

药物过量

风险提示

美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药B,即在动物繁殖研究中(并未进行孕妇的对照研究),未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用,但这些副作用并未在设对照的、妊娠首3个月的妇女中得到证实(也没有在其后6个月具有危害性的证据)。

历史

使用情况

1949年茶苯海明首次在美国上市,1963年在中国开始生产,临床上用来治疗晕动症。兽医学上,该药主要用于犬猫止吐和预防性治疗运动病。可能对猫的胰腺炎有辅助治疗的作用。

化学信息

茶苯海明(Dimenhydrinate),为苯海拉明与y-氨茶碱的复盐,化学名:Thediphenhydramine salt of 8-chlorotheophylline,分子式为C17H23NO·C7H7ClN4O2,分子量为470.0,该药为无色结晶或白色结晶性粉末。熔点102~106℃,几乎不溶于水,易溶于乙醇,其饱和水溶液的pH值约为7.1~7.6。

专利

2019年8月13日,上海万巷制药有限公司发布了一项专利为一种茶苯海明的合成方法,涉及药物合成技术领域。具体包括如下合成步骤:步骤一,依次将2-丙醇苯海拉明、8‑氯茶碱和活性炭混合,加热升温反应4.5‑6.5h;步骤二,过滤,重结晶,固液分离;步骤三,烘干,得到茶苯海明。采用该发明中的合成方法具有安全简单、产率高的优点。该专利预估到期日为2039年8月13日。

参考资料

茶苯海明.中国医药信息查询平台.2023-10-02

一种茶苯海明的合成方法.药智专利通.2023-10-20

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